背景 | EIDD-2801的早期研究是University of North Carolina,Vanderbilt University和Emory University的合作研發(fā)成果。默克藥廠將和Ridgeback Biotherapeutics這個小型生物公司合作開發(fā)這種藥物,Ridgeback Biotherapeutics已經(jīng)獲得了EIDD-2801開發(fā)特許權。 在人細胞和小鼠中的實驗顯示,EIDD-2801作為廣譜口服抗病毒藥物, 具有針對多種冠狀病毒:SARS-CoV, MERS-CoV和抗SARS-CoV-2的預防或治療作用。 |
產(chǎn)品描述 | EIDD-2801是核糖核苷類似物EIDD-1931的口服生物可利用的前藥。 EIDD-2801具有針對流感病毒和多種冠狀病毒(例如SARS-CoV-2,MERS-CoV,SARS-CoV)的廣譜抗病毒活性。 EIDD-2801具有治療COVID-19以及季節(jié)性和大流行性流感的潛力。 |
抗病毒性 | EIDD-2801可抑制多種RNA病毒的復制,包括SARS-CoV-2(COVID-19的致病因子),通過兩種不同冠狀病毒(SARS-CoV1和MERS)的動物研究,證明EIDD-2801可以改善肺功能、減少體重減輕并減少肺中的病毒量。除了針對冠狀病毒的活性外,在實驗室研究中,EIDD-2801還顯示出針對季節(jié)性流感、呼吸道合胞病毒、基孔肯雅病毒、埃博拉病毒、委內(nèi)瑞拉馬腦炎病毒和東部馬腦炎病毒的活性。 |
體內(nèi)活性 | EIDD-2801(50-500 mg / kg;口服;每12小時3天)具有很強的抗病毒作用,能夠預防SARS-CoV復制和疾病。 |
藥理作用 | EIDD-2801是一種與瑞德昔韋(Remdesivir) 相似的化合物,兩種藥物都是通過模擬核糖核苷酸(RNA分子的主 要成分)來發(fā)揮作用。當病毒復制過程中,這些藥物的分子可以摻入病毒RNA鏈,替代某些病毒原有正常復制時產(chǎn)生的核酸堿基序列,引起病毒復制的核酸序列發(fā)生錯誤,這些致命性核酸排列錯誤的不斷積累,也就是差誤突變,最終能阻止病毒復制,擴增和傳播。 |
生物活性 | Molnupiravir (EIDD-2801, MK-4482) 是一種口服生物活性的核糖核苷類似物β-d-N4-hydroxycytidine (NHC; EIDD-1931)的前藥,具有廣譜的抗病毒活性 antiviral activity 對抗 SARS-CoV-2、MERS-CoV、SARS-CoV 和 COVID-19的病原體。 |
靶點 | Target | Value | SARS-CoV-2
() | MERS-CoV
() | SARS-CoV
() |
|